آدرس: تجریش - میدان قدس - خیابان دربند - پ 49 - واحد 5

تلفن: 22716955

 

کلیک کنید

گاباپنتین

میانگین امتیار کاربران: / 27
ضعیفعالی 

گاباپنتین

فصلنامه طب اعتیاد - شماره 3

گاباپنتین اولین بار، بیش از 40 سال پیش و به‌عنوان یک داروی ضد اسپاسم و شل‌کننده‌ی عضلانی در ژاپن تولید و مورد استفاده قرار می‌گرفت ولی با مشاهده‌ی اثرات ضدتشنج آن، امتیاز تولید آن در سال‌های بعد به شرکت‌های آمریکایی سپرده شد و در سال 1993 تأیید اداره دارو و غذای آمریکا را به‌عنوان یک داروی ضدتشنج اخذ کرد.

فارماکوکینتیک و فارماکودینامیک

به‌دلیل خاصیت جذب اشباعی دارو، کینتیک گاباپنتین الگوی ساب‌لینه‌آر دارد. به گونی‌ای که فراهمی زیستی آن از 60% با دوز 300 میلی‌گرم در روز به 33% با دوز 1200 میلی‌گرم در روز کاهش می‌یابد و تک دوزهای بالای 1200 میلی‌گرم عملاً جذب قابل توجهی ندارند. غذاها تأثیر چندانی بر جذب دارو ندارند و تنها 3% آن در خون به پروتئین‌های پلاسمایی متصل می‌شوند. در بیماران اپی‌لپتیک سطح دارو در مایع مغزی نخاعی 20% سطح پلاسمایی آن است. نیمه‌عمر آن حدود 6 ساعت است و برای همین باید در دوزهای منقسم مورد استفاده قرار گیرد. گاباپنتین متابولیزه نمی‌شود و دفع آن به‌صورت دست‌نخورده از کلیه‌ها می‌باشد و لذا سطح آن تابع کارکرد کلیه‌ها می‌باشد و حدود 2 روز به‌طول می‌انجامد تا از بدن به‌طور کامل دفع شود.

هرچند این دارو از لحاظ ساختاری آنالوگ گابا می‌باشد، اثرات گاباارژیک مستقیم آن و اتصال آن به گیرنده‌های گابا بسیار اندک است و به‌صورت غیرمستقیم باعث تحریک گابا می‌شود و علاوه‌بر آن با مهار تولید گلوتامات، اثرات آنتی‌گلوتامرژیک نیز دارد. هم‌چنین با اثر بر روی کانال‌های سدیمی و کلسیمی، در تنظیم سروتونین و سایر منوآمین‌ها نیز دخالت دارد.

اندیکاسیون‌های مصرف:

1-    نورالژی پست‌هرپتیک (مورد تأیید FDA)

2-    صرع

3-    فیبرومیالژیا

4-    دردهای نوروپاتیک مانند نوروپاتی دیابتی، نورالژی عصب سه‌قلو و ...

5-    سردرد و پیشگیری از میگرن

6-    فلاشینگ‌های بعد از یائسگی

7-    اختلال دوقطبی و افسردگی

8-    فوبی اجتماعی

9-    اختلال پانیک

10-PTSD

11-سندرم پاهای بی‌قرار

12-بی‌خوابی

13-IBS

14-اختلالات مرتبط با مواد

مصرف در وابستگی به مواد:

گاباپنتین با اثر بر سیستم گابا و نیز وجود اثرات بالینی ضد درد و نثبیت‌کننده‌ی خلق به‌عنوان گزینه‌ی احتمالی مناسبی در اختلالات وابسته به مواد مدنظر می‌باشد. مهم‌ترین کاربردهای گاباپنتین در درمان اعتیاد، به شرح زیر می‌باشد:

الف- الکل:

1-    کاهش نشانه‌های نامطلوب نالترکسون در دوره‌ی پرهیز اولیه و درمان نگه‌دارنده‌ی الکل1

2-    کاهش نشانه‌های محرومیت در همراهی با فلومازنیل2

3-    درمان نشانه‌های محرومیت، کاهش احتمال دلیریوم ترمنس و کاهش ولع مصرف3و4

4-    کاهش نشانه‌های خلقی و اضطرابی دوره پرهیز اولیه

ب- حشیش:

1-    دوره پرهیز اولیه حشیش

2-    بهبود کارکردهای اجرایی در بیماران وابسته به حشیش5

ج- اوپیوئیدها:

1-    کاهش نشانه‌های پرهیز اولیه و سندرم محرومیت، شامل درد، اسپاسم‌های عضلانی و ...

2-    درمان کمکی در سم‌زدایی با بوپرنورفین و متادون

3-    کمک در کاهش ولع مصرف و جزیی از درمان نگه‌دارنده

د- آمفتامین‌ها، مت‌آمفتامین و کوکائین:

1-    کاهش نسبی نشانه‌های پرهیز اولیه، اختلال خواب، مشکلات عضلانی اسکلتی

2-    کاهش ولع مصرف کوکائین (و احتمالاً مت‌آمفتامین)

نکته: بیشتر مطالعات اثربخشی گاباپنتین در درمان مت‌آمفتامین را تأیید نکرده‌اند، با وجود این، با توجه به ویژگی‌های داروشناختی این دارو و شباهت با سایر داروهای مؤثر مانند تیاگابین، گاباپنتین همچنان به‌عنوان بخش مهمی از برنامه‌های پژوهشی در درمان محرک‌ها مطرح می‌باشد.6

ه- بنزودیازپین‌ها:

1-    درمان کمکی در ترک بنزودیازپین‌ها، کاهش بی‌قراری و اضطراب، کاهش خطر تشنج

2-    درمان کمکی در بیماران وابسته به بنزودیازپین‌ها در بیماران تحت درمان نگه‌دارنده با متادون

و- همبودی‌های اعتیاد

گاباپنتین در صورت وجود همبودی‌های اعتیاد می‌تواند مؤثر باشد. در اختلال خلقی و اضطرابی همراه وابستگی به الکل، حشیش، اوپیوئیدها و محرک‌ها و نیز در صورت وجود نشانه‌های روان‌پریشی در بیماران مصرف‌کننده‌ی محرک‌ها و نیز در بیماران مبتلا به اسکیزوفرنیای سوءمصرف کنند‌ی مواد، گاباپنتین درمان کمکی مؤثری محسوب می‌شود.

عوارض جانبی و احتیاط‌ها:

درمجموع عوارض جانبی گاباپنتین خفیف تا متوسط است و به‌خوبی تحمل می‌شوند.

1-    سرگیجه و خواب‌آلودگی

2-    ادم محیطی

3-    افزایش اشتها و افزایش وزن

4-    حساسیت

5-    برخی عوارض بیشتر در کودکان و نوجوانان دیده می‌شوند و باید نسبت به وقوع آن‌ها توجه داشت: خصومت و پرخاشگری، اختلال در تمرکز و مشکلات تحصیلی، بیش‌فعالی و بی‌قراری، افزایش احتمال خودکشی در بیماران مبتلا به صرع (مانند سایر داروهای ضدتشنج)

6-    مطالعات اندکی احتمال سوءمصرف این دارو را مطرح کرده‌اند.

7-    مسمومیت با دوزهای بسیار بالای خوراکی (در حد 49 گرم) رخ می‌دهد و خطر مرگ و میر اندکی دارد. نشانه‌های مسمومیت عبارتند از: خواب‌آلودگی، تکلم له و لورده slurred speech، دوبینی، بی‌حالی lethargy، اسهال

8-    گاباپنتین برای مصرف در حاملگی در گروه C طبقه‌بندی می‌شود.

9-    دارو در شیر ترشح می‌شود و مصرف در دوره‌ی شیردهی باید منحصر به موارد ضروری باشد.

تداخل دارویی:

با توجه به این که گاباپنتین از طریق کلیه‌ها دفع میشود و متابولیسم کبدی ندارد، تداخل دارویی جدی با داروهایی که در کبد متابولیزه می‌شوند ندارد و در عین حال تداخل مهمی با داروهایی که از کلیه ترشح می‌شوند، مانند لیتیوم، نیز ندارد.

1-    داروهای آنتی‌اسید جذب دارو را کاهش می‌دهند و به‌همین دلیل توصیه می‌شود بین مصرف آنتی‌اسیدها و گاباپنتین 2 ساعت فاصله وجود داشته‌باشد.

2-    مورفین سطح گاباپنتین را تا 44% افزایش می‌دهد.

3-    گاباپنتین تداخلی با متادون و بوپرنورفین ندارد.

4-    مصرف هم‌زمان با برخی داروهای خواب‌آور مانند زولپیدم و آلپرازولام باعث تشدید سرگیجه و خواب‌آلودگی می‌شود.

5-    گاباپنتین بر نتایج آزمون‌های ادراری غربال‌گری اعتیاد اثری ندارد.

مدیریت مصرف:

1-    گاباپنتین به شکل کپسول‌های 100 و 300 میلی‌گرمی موجود است.

2-    دوز پیشنهادی این دارو برای شروع بین 10 تا 15 میلی‌گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در روز و در سه دوز منقسم، حدود 300 میلی‌گرم در هر دوز می‌باشد و طی سه روز می‌توان دوز را به میزان 25 تا 40 میلی‌گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در روز و در سه دوز منقسم، حدود 2400 تا 3600 میلی‌گرم در روز، افزایش داد.

3-    سطح پلاسمایی مناسب برای این دارو بین 12 تا 20 میکروگرم بر میلی‌لیتر می‌باشد.

4-    دوز متوسط پیشنهادی در درمان اعتیاد، در اکثر مطالعات 1200 میلی‌گرم روزانه می‌باشد.

5-    در صورت وجود نارسایی کلیه، دوز دارو باید بین 30 تا 80 درصد کاهش یابد.

6-    برای تجویز این دارو در شرایط معمول، نیازی به هیچ آزمایشی پیش از شروع و درمان و درحین درمان نمی‌باشد.

نظر خود را اضافه کنید.

0
شرایط و قوانین.

نظرات (5)

اخبار و تازه‌ها